БЕТАЛОК 1МГ/МЛ. 5МЛ. №5 Р-Р Д/В/В АМП. /АСТРА ЗЕНЕКА/
Показания
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Противопоказания
— AV-блокада II и III степени;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— СССУ;
— кардиогенный шок;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
— артериальная гипотензия;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (подобных верапамилу);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала
Способ применения и дозы
При наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).
С целью профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в/в в дозе 5 мг (5 мл). Можно повторить введение с интервалом 2 мин. Максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок®) для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Бета1-адреноблокатор
Торговое название:
Беталок
Действующее вещество:
Метопролол*(Metoprolol*)
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения
Состав
метопролола тартрат 1 мг/мл
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® уменьшает ЧСС.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Выведение
Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Побочные действия
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (gt;10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (lt; 0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти/амнезия, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Передозировка
в случае приема препарата внутрь - назначение активированного угля, при необходимости - промывание желудка.
Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
Лекарственное взаимодействие
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6.
Особые указания
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 уд./мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 мм рт.ст.
Использование в педиатрии
Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Форма выпуска
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ