КВАДРОФЛЮ 30МГ.+500МГ.+10МГ.+2МГ. №10 ТАБ. /ФАРМВИЛАР/
Показания
Лекарственный препарат КВАДРОФЛЮ® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет для симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в том числе гриппа и «простуды», которые сопровождаются лихорадочным синдромом, головной болью, болью и ломотой в мышцах, ринореей, болью в горле, чиханием и другими симптомами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата КВАДРОФЛЮ®; - выраженный атеросклероз коронарных артерий; - артериальная гипертензия; - портальная гипертензия; - сахарный диабет; - выраженная почечная и печеночная недостаточность; - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); - одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, включая период в 2 недели после отмены ингибиторов МАО; - прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата КВАДРОФЛЮ®; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский возраст (до 15 лет); - алкоголизм; - гипертиреоз; - феохромоцитома; - закрытоугольная глаукома. С осторожностью: бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы; хроническая обструктивная болезнь легких; эмфизема; хронический бронхит; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гемолитическая анемия; заболевания крови; острый гепатит; вирусный гепатит; алкогольный гепатит; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); печеночная и/или почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; одновременный прием препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени); пилородуоденальная обструкция; стенозирующая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; эпилепсия; гиперплазия предстательной железы; дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Детям старше 15 лет и взрослым – по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-6 часов. Прием препарата КВАДРОФЛЮ® рекомендован через 1-2 часа после приема пищи. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Курс лечения не должен превышать 5 дней. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней после начала приема препарата КВАДРОФЛЮ® рекомендуется обратиться к врачу.
Торговое название:
КВАДРОФЛЮ®
Действующее вещество:
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин
Фармакотерапевтическая группа
анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды.
Код АТХ:
N02BE51.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке (в пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы
круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с темно-розовыми и белыми вкраплениями, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав (на одну таблетку): Действующие вещества: кофеин – 30,00 мг, парацетамол – 500,00 мг, фенилэфрина гидрохлорид – 10,00 мг, хлорфенамина малеат – 2,00 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 3,25 мг, крахмал картофельный – 24,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 или 102) – 58,00 мг, повидон К-30 – 4,00 мг, магния стеарат – 6,50 мг, тальк – 6,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15,00 мг, краситель азорубин (Е122) – 0,50 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Фармакокинетика
Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации ТСmax – 0,5-2 ч; Сmax – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах – около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать ТСmax. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени (90-95 %): из которых 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты СYР2Е1, СYР1A2 и в меньшей степени изофермент СYР3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, время достижения максимальной концентрации ТСmах – 5-90 минут после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях – до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10 % выводится почками в неизменном виде. Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (Т1/2) – около 2-3 часов. Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (Т1/2) – 16-19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий – около 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (Т1/2) у взрослых пациентов составляет 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов – 70-83 % и частично в неизменном виде.
Фармакодинамика
Парацетамол: ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочнокишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным. Кофеин: является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (р?0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость). Фенилэфрин: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа-адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание. Хлорфенамин: блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание. Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата КВАДРОФЛЮ® при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.
Побочные действия
Нежелательные реакции были классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозировка
В случае передозировки КВАДРОФЛЮ® следует немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже если Вы не наблюдаете каких-либо признаков или симптомов. Симптомы: Симптомы, обусловленные острой передозировкой кофеина: Абдоминальная боль; рвота; приливы крови к лицу; лихорадка; озноб; возбуждение; бессонница; раздражительность; потеря аппетита; слабость; тремор; повышенный мышечный тонус; состояние измененного сознания; бред; галлюцинации; повышенное артериальное давление с последующей гипотензией; тахикардия; тахипноэ; повышение диуреза; гипокалиемия; гипонатриемия; гипергликемия; метаболический ацидоз; судороги; миоклония и рабдомиолиз; наджелудочковые и желудочковые аритмии. Симптомы, обусловленные хронической интоксикацией кофеином («кофеинизм») Раздражительность; бессонница; беспокойство; эмоциональная лабильность; хроническая боль в животе. Симптомы, обусловленные передозировкой хлорфенамина: Угнетение центральной нервной системы (ЦНС); гипертермия; антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка, сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника); тахикардия; гипотензия; гипертензия; тошнота, рвота; возбуждение; дезориентация, галлюцинации; психоз; судороги; аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развивается рабдомиолиз и почечная недостаточность. Симптомы, обусловленные передозировкой фенилэфрина: Тошнота, рвота; раздражительность; возбуждение; бессонница, психоз; судороги; тремор; головокружение, головная боль; ощущение сердцебиения; тахикардия; повышение артериального давления; рефлекторная брадикардия; кровоизлияние в мозг; парестезия. Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола, после приема доз парацетамола больше 7,5-10 г в течение первых 24 ч после приема препарата: Бледность кожных покровов; тошнота, рвота; анорексия; абдоминальная боль; увеличение протромбинового времени; нарушение метаболизма глюкозы; метаболический ацидоз (в т.ч. лактоацидоз). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз. В тяжелых случаях – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов и детей, у пациентов, принимающих определенные лекарственные препараты (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением. Лечение: Промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 ч после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – через 12 ч, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Влияние парацетамола: Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные – повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. При одновременном назначении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином, изониазидом, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола. При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения (Т1/2) хлорамфеникола может увеличиваться. У большинства пациентов, длительно принимающих варфарин, редкое использование парацетамола, как правило, мало или вообще не влияет на международное нормализованное отношение. Однако при продолжительном регулярном использовании парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что увеличивает риск кровотечений. Влияние кофеина: Однократный прием большой дозы кофеина способствует увеличению экскреции лития почками. Резкое прекращение приема кофеина может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. Влияние хлорфенамина: Хлорфенамин при одновременном приеме с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Влияние фенилэфрина: Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии и инфаркта миокарда. Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению артериального давления. Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина. Одновременное назначение галотана и фенилэфрина повышает риск развития желудочковой аритмии. Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреномиметическую активность фенилэфрина.
Особые указания
В период лечения препаратом КВАДРОФЛЮ® следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с кофеиносодержащими препаратами и продуктами. Если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются или после 3-5 дней появляются новые, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом. Препарат КВАДРОФЛЮ® может вызывать сонливость. Пациенты с патологией сердца и заболеваниями щитовидной железы не должны принимать препарат КВАДРОФЛЮ® без консультации врача. Генерализованные аллергические кожные реакции: При применении препарата КВАДРОФЛЮ возможно развитие генерализованных аллергических кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов аллергических кожных реакций прием препарата необходимо отменить и обеспечить проведение соответствующей симптоматической терапии. Препарат КВАДРОФЛЮ® содержит азорубин, который может вызывать аллергические реакции. Специальных мер предосторожности при утилизации неиспользованного препарата не предусмотрено. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Лекарственный препарат КВАДРОФЛЮ® оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат КВАДРОФЛЮ® может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 30 мг + 500 мг + 10 мг + 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
ООО НПО «ФармВИЛАР»
Адрес в России
249096, Калужская обл., Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.