ТИОЛЕПТА 600МГ. №60 ТАБ. П/О /КАНОНФАРМА/
Показания
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Дополнительно для таблеток
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, 600 мг 1 раз в день.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.
Раствор для инфузий
В/в. Капельно 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день вводят при тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии. В начале курса препарат вводят в/в в течение 2–4 нед. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 600 мг/сут. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 мин. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).
При применении препарата флаконы с раствором для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из ПЭ черного цвета.
Торговое название:
Тиолепта®(Thiolepta)
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота(Thioctic acid)
Заводской штрих-код:
4606486005230
Номер регистрационного удостоверения:
ЛСР-009442/09(11/24/2009 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0160 Другие метаболики
Код АТХ:
A16AX01 Тиоктовая кислота
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки 300 мг: покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Таблетки 600 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные. На изломе: светло-желтого цвета.
Раствор для инфузий: прозрачный светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) | 300 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300); кроскармеллоза натрия (примеллоза); кальция стеарат; лактоза (сахар молочный); МКЦ; касторовое масло | |
| оболочка: селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый) |
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) или 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) | 600 мг |
| вспомогательные вещества: кальция стеарат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактоза (сахар молочный); касторовое масло; повидон (коллидон 30); МКЦ | |
| оболочка: селекоут АQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый) |
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) или 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).
| Раствор для инфузий | 1 мл |
| активное вещество: | |
| тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) | 12 мг |
| вспомогательные вещества: меглюмин (N-метил-D-глюкамин) — 15 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 400) — 30 мг; повидон (коллидон 17 РF или пласдон С-15) — 10 мг; вода для инъекций — до 1 мл | |
| теоретическая осмолярность — 269 мОсм/л |
во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета по 25 мл; в пачке картонной по 1, 3 или 5 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Tmax — 40–60 мин. Биодоступность — 30%.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.
При в/в введении Tmax — 10–11 мин. AUC — около 5 мкг·ч/мл.
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Дополнительно для раствора для инфузий
Включение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного опыта применения).
Побочные действия
Таблетки
Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, возможны системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройство зрения.
Раствор для инфузий
После в/в введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 6–40 г для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу), необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота к препарату нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами; этанолом.
Особые указания
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасным видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 6, 9 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 2, 4, 6 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 3, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 шт. или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.
Раствор для инфузий, 12 мг/мл. Во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметически укупоренных пробками резиновыми и обжатых колпачками алюминиевыми, по 25 или 50 мл. 1, 3, 5 или 10 фл. вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПЭВД черного цвета и перегородками из картона в пачке из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн»
МКБ
G62.1 Алкогольная полинейропатия
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства